Curso e-Druida

SABER DE FARMA

Recorrido del medicamento en el organismo: Proceso LADME

Pablo Pérez Huertas

 

Desde que nos administramos un medicamento hasta que finalmente lo expulsamos de nuestro organismo ocurren diferentes procesos. La ciencia que estudia lo que el organismo hace con el fármaco durante este tiempo se conoce como farmacocinética. Ésta, engloba los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción (de manera abreviada: LADME) que se describirán a continuación (Diagrama 1).

 

                                                                                                                                                   Diagrama 1. Proceso LADME

 

Liberación

Empezando por el principio vamos a suponer que somos un comprimido, aunque nos valdría cualquier forma farmacéutica. Una vez nos ingieren atravesamos la boca, la faringe, el esófago y llegamos al estómago. El comprimido comienza entonces a disolverse en los fluidos del estómago. Al igual que ocurriría cuando echamos un comprimido en un vaso de agua, el comprimido se va disolviendo lentamente hasta que no queda ninguna partícula sólida. La liberación ocurre durante el tránsito del fármaco por el estómago y el principio del intestino delgado.

Esta etapa es una de las más importantes para medir lo rápido que un fármaco va a ejercer su efecto. Por ejemplo si nuestro fármaco se disuelve muy rápido, continuará con la absorción antes y por tanto hará un efecto más rápido. Se puede concluir que administrando formas farmacéuticas ya disueltas (como los jarabes o las soluciones) se obtiene un efecto más rápido normalmente. Por otro lado, existen comprimidos de liberación prolongada que lo que hacen es disolverse intencionadamente muy lentamente para que ejerzan el efecto durante más tiempo.

 

Absorción

Muy bien, estamos en el intestino delgado y nuestro fármaco ya está totalmente disuelto. Ahora se encuentra con un problema, debe atravesar algunas capas para poder llegar a absorberse. El primer paso será entrar dentro de la célula del intestino delgado (llamado enterocito). La mayoría de fármacos entran al enterocito atravesando libremente su membrana, hay otros fármacos que acceden utilizando unos transportadores especiales. Estos transportadores están diseñados para coger nutrientes que circulan por el intestino delgado y forzar su absorción. Los fármacos que se absorben de esta manera lo hacen porque se parecen a algún nutriente. Un ejemplo de ellos serían algunos antibióticos como las penicilinas.

Una vez nuestro fármaco está dentro del enterocito es llevado al hígado antes de alcanzar la circulación sanguínea (Imagen 1). Para protegernos de sustancias nocivas todo lo que absorbemos de la comida antes de llegar a nuestro organismo pasa antes por el hígado. Entre otras muchas funciones el hígado es el principal órgano con capacidad eliminadora de sustancias nocivas. En este paso una parte del fármaco será eliminado como veremos en el proceso del metabolismo. Esta razón es uno de los motivos por los que las dosis tomadas por vía oral suelen ser mayores de las que se utilizan por vía intravenosa.

 

                                                                                 Imagen 1. Paso a través del hígado entre la absorción y la circulación sanguínea

 

Cuando ya ha pasado por el hígado el fármaco accede por fin a la circulación sanguínea donde hará su efecto.

 

Distribución

Hemos dejado al fármaco dando vueltas por nuestro cuerpo. El fármaco no se va a quedar retenido dentro de la sangre, difundirá a otros lugares en función de sus características. En este proceso de distribución el fármaco accede a lugares concretos de nuestro organismo para más o menos tarde termine volviendo a la circulación sanguínea.

Ha llegado la hora de empezar a despedirnos de nuestro fármaco. El metabolismo junto con el siguiente proceso de excreción se encarga de eliminar el fármaco del organismo. En concreto, el metabolismo transforma el fármaco en otra sustancia que normalmente no va a mantener el mismo efecto. Es decir, si mi fármaco hacía su efecto porque era un triángulo, si yo lo convierto en un cuadrado ya no va a encajar y por tanto no hará ningún efecto.

Como ya hemos comentado, el órgano donde principalmente se metabolizan los fármacos es el hígado aunque también se puede dar en otros lugares como el intestino delgado, riñón o pulmones. El metabolismo de un fármaco en principio es igual para personas de una misma población, mi hígado elimina igual de bien un fármaco que el de mi vecino. Pero hay condiciones que pueden alterar este proceso.

En términos generales, el metabolismo puede estar aumentado o disminuido en algunas condiciones (Tabla 1). En este proceso puede verse también afectado por otras condiciones como la toma simultánea de otros fármacos (lo veremos en el próximo tema) o factores genéticos que hacen que a algunas personas haya que ajustarles las dosis de manera individual.

 

Eliminación aumentadaEliminación disminuida
EmbarazadasEnfermedades hepáticas
NiñosRecién nacidos
Fibrosis quísticaPersonas mayores
Tabla 1. Situaciones que afectan a la eliminación de fármacos

 

Excreción

De la misma manera que el metabolismo, la excreción elimina el fármaco del organismo pero de otra forma. En este caso no se transforma, sino que se expulsa. La ruta principal de excreción es por la orina a través de los riñones. El fármaco que sigue por la circulación sanguínea llega a los riñones, en estos se filtran muchas sustancias hacia la orina. Antes de expulsar la orina debe recorrer un circuito (llamado en su conjunto nefrona) en el cual el riñón reabsorbe todas las sustancias que no quiere perder como sales, glucosa o aminoácidos. Por el contrario, el fármaco no es reabsorbido y permanece en la orina hasta que es expulsada.

De manera menos importante también se puede dar a través de la bilis por las heces o incluso a través de la saliva, la leche materna o el sudor, entre otros fluidos corporales.

 

¿Qué hemos aprendido?

  1. Los fármacos siguen una serie de etapas desde que son ingeridos hasta que se eliminan llamadas LADME:
  • Liberación: desde la forma farmacéutica hasta que está disuelto en un medio.
  • Absorción: el fármaco disuelto atraviesa una serie de membranas y accede a la circulación sistémica.
  • Distribución: el fármaco difunde a través del organismo y ejerce su efecto.
  • Metabolismo: el organismo modifica la estructura del fármaco para inactivarlo.
  • Excreción: el organismo expulsa el fármaco.

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