Curso e-Druida

María José Company Albir

 

Como vimos en el tema 2, la forma farmacéutica se puede definir como la disposición individualizada a la que se adaptan las sustancias medicinales (principios activos) y excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento.

 

 

 Formas farmacéuticas sólidas vía oral

La vía oral es la más utilizada para la administración de medicamentos. En esta vía de administración la forma farmacéutica, los excipientes y las condiciones de fabricación desempeñan un papel muy importante en la liberación del principio activo en la luz del tubo digestivo y también en la velocidad de absorción en el organismo.

Las formas de administración oral se subdividen, en función de su estado físico, en formas líquidas y  formas sólidas.

Las formas farmacéuticas sólidas presentan ciertas ventajas: mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, evitan posibles problemas de incompatibilidad entre principios activos y enmascaran sabores desagradables. Además  existen formulaciones que permiten regular la liberación de los principios activos.

También presentan algunos inconvenientes: no se puede utilizar en pacientes con dificultad para tragar, con vómitos o si están inconscientes. Algunos medicamentos pueden tener sabor desagradable y/o producir irritación gástrica.

 

Para enmascarar el sabor de se utilizan:

• Edulcorantes como sacarosa (jarabes), sacarina, aspartamo, ciclamato.
• Aromatizantes que enmascaran o mejoran el sabor y/o el olor, como zumos de frutas o mentol.
• Ciclodextrinas que encapsulan las moléculas enmascarando olores y sabores desagradables.

 

Entre las formas farmacéuticas sólidas para administración oral se encuentran:

 

Polvos

Forma farmacéutica compuesta por una o varias sustancias mezcladas y molidas para dar homogeneidad. La dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. Muchos principios activos se dispensan de esta forma (antibióticos, fermentos lácticos, antiácidos etc.).

 

Granulados

Pequeños gránulos irregulares que incluyen los principios activos y los excipientes. Se puede administrar esta forma farmacéutica directamente o puede servir como intermedio para la obtención de comprimidos o relleno de cápsulas.

 

Comprimidos

Se obtienen por compresión mecánica del granulado (principio activo más excipientes).

• Ventajas: bajo coste, precisión en la dosificación y mayor caducidad.

• Desventajas: uso limitado en pacientes que no pueden tragar y  problemas de disolución y absorción (biodisponibilidad).

 

Los comprimidos se clasifican en:

1. Normales: ranurados (para poder ser fraccionados) o no.
2. Efervescentes: Están preparados para una rápida disolución en un vaso de agua. De esta forma, se libera más rápidamente el medicamento y llega disuelto al estómago.
3. Masticables: son de mayor tamaño que el resto de comprimidos, se trituran con los dientes y su sabor es bastante agradable. Pueden contener sacarosa y/o lactosa, por lo que los diabéticos y los intolerantes a la lactosa deben de tenerlo en cuenta. Se emplean en pacientes con dificultad para tragar.
4. Bucales o desleíbles: son acción local (normalmente en infecciones bucofarígeas), Se diferencian de los masticables en que debemos disolverlos muy lentamente en la boca para conseguir el efecto deseado.
5. Grageas: comprimidos con cubierta de azúcar. Proporcionan protección al medicamento ya que impiden que esté en contacto con el aire, la humedad, la luz, etc.,  aumentando su estabilidad.
6. Con recubrimiento pelicular: recubiertos con una membrana de polímero que facilita su toma y evita sabores y/u olores desagradables. 

 

En algunos casos se emplean excipientes y procesos de fabricación especiales que permiten modificar el momento y la velocidad de liberación del fármaco en el tubo digestivo, se pueden diferenciar formas de:

 

1. LIBERACIÓN DIFERIDA O RETARDADA: el medicamento es liberado en un momento distinto al de la administración, pero no se prolonga el efecto terapéutico. Son formas con cubierta entérica o resistente al pH, en las que el principio activo es liberado en un lugar concreto del intestino delgado, pasando por el estómago sin degradarse. Son útiles para la administración de fármacos que se inactivan o que dañan la mucosa digestiva.

 

2. LIBERACIÓN PROLONGADA: formas de acción sostenida o continuada. El principio activo se libera a una velocidad constante con el objeto de que se reduzcan las fluctuaciones de la cantidad de fármaco en sangre. Mejora el cumplimiento ya que disminuye el número de administraciones diarias y al evitar fluctuaciones en la cantidad de fármaco en sangre tiene menos riesgo de producir efectos adversos. Este tipo de comprimidos nunca se debería partir ya que se perdería la liberación sostenida y se absorbería toda la dosis a mayor velocidad. 

Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una vía diferente a la oral. Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, permiten el tránsito directo de la sustancia activa a la circulación sistémica. También existen comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e incluso en el espacio subcutáneo (implantes). Todos estos comprimidos tendrán unas exigencias específicas, dependientes de su vía de administración.

 

Cápsulas

 

 

Consisten en una cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra el fármaco.

• Ventajas: buena estabilidad, biodisponibilidad y fácil elaboración.
• Desventajas: Mayor coste que los comprimidos, capacidad para contener el fármaco limitada, no pueden fraccionarse ni ser utilizadas por pacientes con problemas de deglución.

Las cápsulas se clasifican en:

• Cápsulas duras: su relleno es sólido o semisólido. Están  formadas por dos partes (valvas) que encajan una dentro de otra. Tienen buena biodisponibilidad y estabilidad y son fáciles de elaborar.
• Cápsulas blandas: su  relleno es líquido (soluciones oleosas de vitaminas liposolubles, hormonas, etc.). Están formadas por una sola  pieza,  poseen gran exactitud de dosis y  protegen al principio activo de la hidrólisis u oxidación.
• Sellos u obleas: son envolturas de almidón que contienen en su interior las sustancias activas. Comenzaron a usarse hacia el año 1872 y prácticamente han desaparecido de los formularios desplazados por las cápsulas duras.
• Liofilizados: son formas muy porosas fácilmente dispersables en agua. Se conocen como formas flas ya que al dispersarse rápidamente en agua o en la cavidad oral presentan una elevada velocidad de absorción un inicio de la acción terapéutica más temprana.

 

Formas farmacéuticas vía sublingual

La mucosa sublingual está muy vascularizada, lo que permite una rápida velocidad de absorción de los medicamentos. En esta vía la absorción se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua y una vez pasa el fármaco a sangre se incorpora a la circulación sistémica evitando el efecto de primer paso. Las formas farmacéuticas empleadas para esta vía de administración son comprimidos y aerosoles:

 

Comprimidos sublinguales

Su forma debe ser redondeada, elíptica o biconvexa, sin ángulos y lo más pequeño posible para minimizar la secreción de saliva y la deglución.

 

Aerosoles

El chorro del spray se debe dirigir  a la región sublingual.

Los medicamentos de administración sublingual suelen ser fármacos empleados en situaciones de urgencia o con elevado efecto de primer paso, algunos ejemplos son:

 

• Nitratos anginosos empleados en el tratamiento de las crisis de angina de pecho.
• Antagonistas del calcio empleados en el tratamiento de crisis hipertensivas.
• Opiáceos para el tratamiento del dolor intenso.
• Benzodiacepinas ineducadas en ataque de ansiedad.