Curso e-Druida

SABER DE FARMA

Vía oral y sublingual

Octavio Ballesta López

 

 

Vía oral

Nos referimos a vía oral para todos los medicamentos que se administran a través de la boca. Cualquiera de nosotros ha tomado alguna vez alguna pastilla de paracetamol para calmar un dolor de cabeza o un antibiótico (por supuesto, bajo prescripción médica) para curar alguna infección. Pero, ¿cómo se absorben estos medicamentos en nuestro organismo?

Tras la toma del medicamento, éste baja por el esófago hasta llegar al estómago donde se disuelve con los líquidos biológicos y los líquidos con los que hemos acompañado la toma. El primer paso de la absorción es que el medicamento se disuelva en el medio, siendo imposible la absorción si el fármaco no se ha disuelto.

 

 

Lugares de absorción

 

  • Intestino delgado: es el lugar principal donde tiene lugar la absorción. Se debe a su elevada extensión que origina unaya que presenta una amplia superficie de absorción
  • Colon
  • Estómago

 

Los medicamentos pasan a nuestro organismo atravesando una membrana biológica. Sin entrar en mucho detalle, todas las células de nuestro organismo están rodeadas por membranas biológicas cuya función principal es separar el medio externo del interno. Se trata de una barrera flexible, dinámica y de naturaleza lipófila. Esta última característica significa que presenta un alto contenido en grasas. Al igual que no se puede mezclar el aceite en agua, el interior de la célula es acuoso por lo que necesita una barrera oleosa para separarla del medio externo. Una vez el fármaco a traspasado esta barrera biológica se considera que ya está en nuestro organismo. 

Otra característica importante de la vía oral es el denominado efecto de primer paso. Aunque lo veremos con más profundidad en los temas siguientes, se entiende por efecto de primer paso a la degradación del fármaco antes de llegar a la circulación del organismo. Es uno de los motivos principales por los que en algunos fármacos hace falta dar más dosis cuando se toman por vía oral que cuando se administran por vía intravenosa. Los sitios más comunes donde tiene lugar son (por orden de importancia): el hígado y el intestino delgado.

 

La velocidad con la que se absorbe el medicamento depende de una serie de factores:

 

Vaciado gástrico

Es el proceso que regula el paso del contenido del estómago hacia el duodeno (primera parte del intestino delgado) y lugar principal de la absorción de los medicamentos.

Depende de:

  • Volumen de alimento: las comidas frugales pasan más rápido que las copiosas. ¿No pasa tan bien un cocidito como una ensalada, eh?
  • Consistencia del contenido en el estómago: pasan antes los líquidos que los semisólidos y éstos más rápidamente que los sólidos.
  • Temperatura del alimento: pasan antes las cosas frías que las calientes.
  • Composición de la dieta: las comidas ricas en grasa retrasan el paso del alimento al duodeno.
  • Otros factores: el ejercicio, la depresión, algunos medicamentos y ciertas enfermedades tienden a disminuir el vaciado.

 

Motilidad intestinal

El intestino delgado es el lugar de absorción de los fármacos por excelencia. Por tanto, el tiempo que pasen los fármacos en el intestino es un factor determinante de su absorción. En este sentido, se puede deducir que un tránsito muy rápido puede conducir a una absorción incompleta ya que el fármaco puede pasar de largo el intestino y llegar a las heces. Por el contrario, un tránsito más lento puede favorecer una mayor absorción.

Depende de:

  • Volumen de alimento: las comidas copiosas transitan más rápido que las frugales
  • Composición de la dieta: activan el movimiento los hidratos y las proteínas.

 

Factores de pérdida de fármaco antes de llegar a la sangre

 

1. Pérdida de absorbabilidad (el fármaco aún no ha llegado a absorberse)

 

  • Propiedades fisicoquímicas inadecuadas (tamaño, afinidad por atravesar las células intestinales)
  • Adsorción a sustancias endógenas (proteínas como la mucina o proteínas de la dieta)
  • Acidez: la acidez puede descomponer químicamente algunos medicamentos 
  • Acción enzimática en fluidos intestinales
  • Acción de las bacterias intestinales: su acción es escasa en estómago y duodeno y abundante en colon e íleon. Afecta sobre todo a los fármacos de absorción lenta.
  • Sales biliares: pueden combinarse con ciertos medicamentos formando complejos que no son solubles y por tanto no se pueden absorberEn algunos casos, su presencia es beneficiosa y aumentan la absorción de ciertas moléculas (medicamentos con mucha avidez por la grasa como la griseofulvina)
  • Fármacos: la toma de ciertos fármacos no absorbibles como el carbón activado o el sucralfato pueden fijar otros fármacos que sí queríamos que se absorbieran con lo que no se conseguirá ningún efecto de su parte.

 

2. Efecto de primer paso (pérdidas tras la absorción del fármaco)

 

En el apartado “lugares de absorción” se ha explicado en qué consiste este efecto.

  • Efecto de primer paso hepático
  • Efecto de primer paso intestinal
  • Secreción intestinal: consiste en la expulsión de fármaco desde la célula que lo había absorbido, de nuevo al intestino.

 

 

Vía sublingual

En este caso, el fármaco se va a situar debajo de la lengua y se va a ir absorbiendo a través de la mucosa de la boca.

La vía sublingual se beneficia de la gran vascularización de la mucosa de debajo de la lengua para conseguir una rápida velocidad de absorción. El fármaco accede directamente a la sangre sin pasar por el hígado que puede degradarlo, por lo que su efecto es más rápido y potente.  

Es muy importante que los comprimidos que se administren por esta vía sean lo más pequeños posibles, planos y redondos para reducir la secreción de saliva que arrastraría al fármaco hacia el esófago. En este sentido, se recomienda que en la medida de lo posible se evite tragar saliva mientras se tenga el medicamento en la boca para que se absorba por donde le corresponde.

 Algunos medicamentos que se absorben por esta vía son:

 

  • Nitroglicerina (Cafinitrina®) en crisis de angina de pecho
  • Diazepam (Valium®) en crisis de ansiedad
  • Antagonistas del calcio (nifedipino o verapamilo) en crisis hipertensivas.
  • Opiáceos (buprenorfina/naloxona como el Suboxone®) en dolor agudo intenso.

 

 

¿Qué hemos aprendido?

  1. La absorción de los medicamentos por cía oral está influenciada por múltiples factores: vaciado gástrico y motilidad intestinal entre otros.
  2. Existe el llamado efecto de primer paso que provoca pérdidas de medicamento antes de que éste llegue a circular por nuestro organismo.
  3. La abosorción de medicamentos por vía sublingual es muy rápida y no sufre degradación antes de llegar a sangre.

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