Curso e-Druida

SABER DE FARMA

Formas farmacéuticas tópicas

Antonio Solana Altabella

 

Como se explicó en el tema 43 los medicamentos administrados por vía tópica son aquellos que se extienden sobre la piel y mucosas (como la nariz, los ojos o los oídos). Existen diferentes tipos de preparados tópicos según los componentes que tengan y si se presentan en forma sólida o líquida.

 

 

Solo hay un tipo de preparado tópico en forma sólida:

 

  • Polvos: Se usan cada vez menos porque resecan mucho la piel. Los más conocidos son los polvos de talco (que se usan precisamente para los pies que sudan mucho).

Las formas líquidas se clasifican en:

  • Soluciones acuosas: El principio activo está disuelto en agua. Normalmente son preparaciones comerciales en forma de colirio para la administración vía ocular.
  • Pomadas: Formada por una sola fase grasa. Sería lo más parecido a un ungüento. Las pomadas tienen textura grasa y son difíciles de extender en la piel. Las ventajas que tienen respecto a las cremas es que su efecto es más duradero. Esto se debe a que se adhieren mejor a la piel y que al ser grasas evitan que el agua de la piel se evapore, mejorando la hidratación de la piel. A este fenómeno se le conoce como efecto emoliente y se usa en las callosidades de los pies.
  • Cremas: Se trata de una emulsión formada por dos fases, una lipídica (grasa) y otra acuosa. Desde un punto de vista químico, las cremas se asemejan mucho a la mayonesa culinaria.
  • Geles: Son líquidos acuosos gelificados. Un ejemplo que vemos habitualmente son los geles de ducha.
  • Pastas: Son partículas dispersas en un líquido semisólido. La pasta de dientes es el ejemplo más claro, en ella hay partículas parecidas a la arena cuya función en este caso concreto es abrasivo. Otro ejemplo sería la pasta lassar para tratar las irritaciones producidas por los pañales en los bebés.
  • Espumas: Gas disperso en un líquido. La espuma de afeitar es el ejemplo más cercano.

 

Antes se ha mencionado que existen fases acuosa y lipídica. Una fase acuosa como su nombre indica es agua más componentes hidrófilos que se pueden disolver en ella y las fases lipídicas son aceites, grasas y todos los componentes lipófilos que se pueden disolver en ellas.

 

Pomadas

Las pomadas son simplemente una grasa a la que añaden algún fármaco lipófilo que se disuelve en ella. Es muy útil por ejemplo para tratar las infecciones en los ojos, ya que con el parpadeo se retira todo componente extraño (incluyendo el medicamento). Es por ello que para aplicar un antibiótico, debe estar en una forma difícil de retirar pero que a su vez facilite la visión en lo posible, es por ello que la forma farmacéutica ideal es la pomada oftálmica (Imagen 1).

 

Imagen 1. Una pomada (derecha) siempre será mejor que unas gotas, si lo que se busca es que dure tiempo el fármaco en el ojo.

 

Cremas

Las cremas son más complejas de elaborar que las pomadas. Las dos fases deben juntarse lentamente mediante agitación para dar una mezcla homogénea. El ejemplo sería las mayonesas caseras, en las que habría que ir añadiendo el aceite (lipófilo) lentamente a la leche o al huevo (hidrófilos) hasta que se formara la emulsión. La emulsión serían pequeñas gotas de aceite rodeadas de agua formando un complejo estable. ¿Alguna vez habéis jugado con gotas de aceite en el agua? Pues imaginadlo a escala microscópica.

Aquí podemos ver un video sencillo donde se elabora una sencilla crema hidratante:

 

 

Aun así, para que esta mezcla sea estable hay que añadirle un emulgente. Este agente se dispone alrededor de las microgotas de grasa reduciendo las fuerzas físicas que provocan que se unan entre ellas formando gotas cada vez más grandes (cuando se corta la mayonesa…). En el caso de la mayonesa el emulgente es la lecitina (formada por ácidos grasos) presente en el huevo.

 

Geles

Los geles son igual de complejos que las emulsiones. Pero a diferencia de las emulsiones solo tiene una fase (acuosa). Tienen disperso en su interior un gelificante que se ordena con las condiciones adecuadas, dando lugar a una estructura que otorga consistencia al líquido, dándole esa apariencia semisólida.

Por lo tanto, para producir un gel se requiere un gelificante que puede ser natural o artificial. El natural más utilizado son las pectinas, macromoléculas que pueden generar una estructura estable. Las pectinas constituyen el 30% de la masa de las plantas (sin contar el agua). Se usan en muchos alimentos como espesantes/gelificantes (como el aditivo E-440) ya que no es tóxica y mejora la palatabilidad. Como nota curiosa, las semillas de muchas plantas tienen pectina que se puede extraer dejándolas un día en remojo con agua. Habitualmente su uso casero es para la elaboración de mermeladas.

La mayoría de los principios activos son lipófilos y se disuelven mal en agua. Es por ello que salvo en los geles oculares hay pocos fármacos disponibles que presenten este formato. Además al ser menos emolientes que los de fase grasa dificultan la absorción del fármaco a través de la piel.

 

 

A parte de todas las formas farmacéuticas antes mencionadas existe una especial para la vía tópica que son los parches transdérmicos.

Constan de dos partes: el reservorio, que es donde se encuentra el fármaco, y una capa adherente. La utilidad respecto a otras formas farmacéuticas tópicas es que el principio activo se libera de forma constante, permitiendo una dosificación más controlada.

Los parches se usan para administrar medicamentos que necesitan de una administración continua y sistémica, a diferencia de otras formas farmacéuticas como las cremas. Por ejemplo, los parches de nitroglicerina sirven para evitar anginas de pecho liberando nitroglicerina de forma continua, las cremas sin embargo se usan más para conseguir efectos locales como son las antibióticas para tratar infecciones en la piel. El problema es que existen pocos fármacos de uso sistémico que se absorban a través de la piel.

 

¿Qué hemos aprendido?

  1. Existen diferentes formas farmacéuticas para la vía tópica como son las soluciones, pomadas, cremas, pastas, polvos, espumas y parches transdérmicos.
  2. Las cremas son una emulsión formada por dos fases, una acuosa y otra grasa.
  3. Los parches transdérmicos permiten una liberación controlada y continuada del principio activo.

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